+
NIZORAL (Janssen) NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema contiene sintetico agente antifungino ad ampio spettro, ketoconazolo 2%, formulata in un veicolo crema acquosa consistente di glicole propilenico, stearilico e cetilico alcoli, monostearato di sorbitano, polisorbato 60, isopropil miristato, solfito di sodio anidro, polisorbato 80 e acqua purificata. Ketoconazolo è cis -1-acetil-4- [4 - [[2- (2,4-diclorofenil) -2- (1 H - imidazol -1- ilmetil) -1, 3- diossolan -4- il] metossi] fenil] piperazina. Farmacologia clinica Quando NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema è stato applicato per via cutanea di pelle intatta o abrasa di cani Beagle per 28 giorni consecutivi, alla dose di 80 mg, non ci sono stati i livelli plasmatici rilevabili utilizzando un metodo di analisi che ha un limite di rilevazione più bassa di 2 ng / ml . Dopo una singola applicazione topica al petto, schiena e braccia di volontari normali, l'assorbimento sistemico di ketoconazolo non è stata rilevata a livello / ml 5 ng nel sangue nel corso di un periodo di 72 ore. Due studi dermica irritabilità, un test di sensibilizzazione umana, uno studio di fototossicità e uno studio fotoallergia condotto in 38 maschi e 62 volontari di sesso femminile non hanno mostrato una sensibilizzazione a contatto del tipo ipersensibilità ritardata, nessuna irritazione, nessun fototossicità e nessun potenziale fotoallergenico causa NIZORAL (ketoconazolo) 2% crema. Microbiology: Ketoconazolo è un agente antimicotico sintetico ad ampio spettro che inibisce la crescita in vitro delle seguenti dermatofiti e lieviti comuni alterando la permeabilità della membrana cellulare: dermatofiti: rubrum Trichophyton, T. mentagrophytes, T. tonsurans, Microsporum canis, M. audouini, M. gypseum e Epidermophyton floccosum; lieviti: Candida albicans, Malassezia ovale (Pityrosporum ovale) e C. tropicalis; e l'organismo responsabile per la tinea versicolor, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare). Solo quegli organismi elencati nella sezione INDICAZIONI E USO hanno dimostrato di essere clinicamente affetti. Lo sviluppo di resistenza al ketoconazolo non è stata segnalata. Modalità di azione: Studi in vitro suggeriscono che il ketoconazolo altera la sintesi dell'ergosterolo, che è una componente essenziale delle membrane cellulari fungine. Si ipotizza che l'effetto terapeutico di ketoconazolo dermatite seborroica è dovuto alla riduzione di M. ovale, ma questo non è stato dimostrato. Indicazioni e impiego NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema è indicato per il trattamento topico di tinea corporis, tinea cruris e tinea pedis causata da Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes e Epidermophyton floccosum; nel trattamento di tinea (pitiriasi) versicolor causata da Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare); nel trattamento di candidosi cutanea causata da Candida spp. e nel trattamento della dermatite seborroica. Controindicazioni NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema è controindicato in persone che hanno dimostrato ipersensibilità ai principi attivi o eccipiente di questa formulazione. Avvertenze NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema non è per uso oftalmico. NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema contiene sodio solfito anidro, un solfito che può causare reazioni di tipo allergico compresi i sintomi anafilattici ed episodi asmatici letali o meno gravi in alcune persone sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. sensibilità solfito è visto più frequentemente in asmatico che nelle persone non asmatici. Precauzioni Generale: Se dovesse verificarsi una reazione che suggerisce sensibilità o chimica irritazione, uso del farmaco deve essere interrotto. Epatite (1: 10.000 incidenza) e, a dosi elevate, abbassato di testosterone e ACTH indotta livelli sierici di corticosteroidi sono stati osservati con ketoconazolo somministrato per via orale; questi effetti non sono stati osservati con ketoconazolo topico. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità: uno studio di alimentazione a lungo termine in topi svizzeri Albino e in ratti Wistar non ha mostrato alcuna evidenza di attività oncogenica. Il test di mutazione letale dominante nei topi maschi e femmine ha rivelato che singole dosi orali di ketoconazolo alto come 80 mg / kg non hanno prodotto mutazione in qualsiasi stadio di sviluppo delle cellule germinali. saggio attivatore Salmonella microsomiale Il Ames 'stato anche negativo. Gravidanza: effetti teratogeni: Gravidanza categoria C: Ketoconazolo ha dimostrato di essere teratogeno (sindattilia e oligodactylia) nel ratto quando somministrato per via orale nella dieta a 80 mg / kg / die, (10 volte la dose massima raccomandata per via orale umana). Tuttavia, questi effetti possono essere correlati alla tossicità materna, che è stato visto a questo e livelli di dose più alti. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Ketoconazolo deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri di allattamento: Non è noto se NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema somministrato per via topica può causare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno. Tuttavia, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o sospendere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. Pediatric Uso: la sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite. Reazioni avverse Durante gli studi clinici 45 (5,0%) di 905 pazienti trattati con NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema e 5 (2,4%) dei 208 pazienti trattati con placebo segnalati effetti collaterali costituiti principalmente da gravi irritazioni, prurito e bruciore. Uno dei pazienti trattati con Nizoral Cream ha sviluppato una reazione allergica dolorosa. Nell'esperienza post-marketing in tutto il mondo, rari casi di dermatite da contatto sono stati associati con crema NIZORAL o uno dei suoi eccipienti, vale a dire solfito di sodio o di glicole propilenico. Dosaggio e Amministrazione candidosi cutanea, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, e tinea (pitiriasi) versicolor: Si raccomanda che NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema essere applicato una volta al giorno per coprire l'area circostante colpita e immediato. Il miglioramento clinico può essere visto abbastanza presto dopo il trattamento è iniziato; tuttavia, le infezioni da Candida e tinea cruris e corporis devono essere trattati per due settimane per ridurre la possibilità di recidiva. I pazienti con tinea versicolor solito richiedono due settimane di trattamento. I pazienti con tinea pedis richiedono sei settimane di trattamento. La dermatite seborroica: NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema deve essere applicato alla zona interessata due volte al giorno per quattro settimane o fino a compensazione clinica. Se un paziente non mostra alcun miglioramento clinico dopo il periodo di trattamento, la diagnosi deve essere rideterminato. Come dotazione NIZORAL (ketoconazolo) 2% Crema è fornito in 15 (NDC 50458-221-15), 30 (NDC 50458-221-30) e 60 (NDC 50458-221-60) tubi di gm. Conservare a temperatura inferiore (25 ° C) 77 ° F Revised luglio del 1994, aprile 1995 Brevetto statunitense N. 4.335.125 Janssen Pharmaceutica Products, L. P. 1996
No comments:
Post a Comment